蛋白酶，如木瓜蛋白酶、堿性蛋白酶、胰酶等,可高效酶解乳清蛋白，得到小分子乳清蛋白肽，它具有多種生理活性功能。經過水解的乳清蛋白同時也降低了其過敏性。在乳清蛋白生產過程中，蛋白酶的選擇和使用條件等因素都會影響水解的效果。

酶的種類是影響酶解產物生物活性的重要因素之一。不同的酶由于其酶切位點的不同而對乳清蛋白的水解度和產物性質等產生不同的影響。復合酶解法是采用兩種及兩種以上的蛋白酶對蛋白質進行限制性水解。與單一酶的酶解相比，復合酶解法提高了蛋白質的水解率，不僅能夠改善其乳化性、起泡性等性能，而且得到的乳清肽更易于被機體吸收、轉運和利用。